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14 ottobre 2019

I diabetologi potranno contare in un futuro prossimo su una insulina somministrata per via orale

1122_Insulina orale

L’insulina e altri farmaci biologici iniettabili hanno trasformato il trattamento dei pazienti affetti da diabete, tuttavia i pazienti e i medici spesso preferiscono utilizzare e prescrivere farmaci che possono essere assunti per via orale e che sono meno efficaci. Rispetto ai farmaci somministrati per via sottocutanea, le formulazioni orali creano meno disagi per il paziente, mostrano una maggiore stabilità chimica alle alte temperature e non generano rifiuti di aghi a rischio biologico. La possibilità di somministrare per via orale i farmaci biologici sarebbe ideale; tuttavia, i farmaci macromolecolari non passano prontamente nel circolo ematico a livello del tratto gastrointestinale.
Il gruppo di lavoro di Robert Langer Professore presso il Massachusetts Institute of Technology, Dipartimento di Ingegneria Chimica e il Dipartimento di Ingegneria Biologica ha realizzato una capsula, denominata luminal unfolding microneedle injector, che, una volta ingerita, consente il rilascio orale di farmaci biologici spingendo rapidamente i microaghi caricati del farmaco nel tessuto intestinale utilizzando una serie di bracci distesi. Quando i microaghi si dissolvono, rilasciano il loro carico che passa nel circolo ematico. Una volta completata questa azione, le braccia si spezzano per ridurre la possibilità di un blocco nell’intestino. Durante gli studi effettuati ex vivo nell’uomo ed in vivo nei suini, il dispositivo ha liberato in maniera costante i microaghi nel tessuto senza causare perforazioni a tutto spessore e penetrando solo per la profondità necessaria. Il Prof. Robert Langer è un ricercatore di biotecnologie famoso, su PubMed è possibile trovare indicizzati oltre 900 pubblicazioni, e sono state citate 229.000 volte. E’ considerato uno dei 10 ricercatori più citati nella storia ed è stato premiato con il premio Queen Elizabeth per l’ingegneria, il premio più influente al mondo per l’ingegneria e nel 2019 con il Dreyfus Prize per le Chemical Sciences. In questo particolare lavoro, usando l’insulina come farmaco modello, il Suo gruppo ha dimostrato che, quando attivato, l’iniettore di microaghi garantiva un profilo di assorbimento farmacocinetico più veloce e un assorbimento sistemico > 10% rispetto a quello di un’iniezione sottocutanea in un periodo di campionamento di 4 ore. Con la capacità di caricare una moltitudine di formulazioni di microaghi, il dispositivo può fungere da piattaforma per erogare per via orale dosi terapeutiche di farmaci costituiti da macromolecole, come l’insulina.

A luminal unfolding microneedle injector for oral delivery of macromolecules

Alex Abramson, Ester Caffarel-Salvador, Vance Soares, .............., Robert Langer & Giovanni Traverso

Nature Medicine Published: 07 October 2019

https://www.nature.com/articles/s41591-019-0598-9