Una nuova interessante classe di antibiotici per combattere l’antimicrobico-resistenza

Un gruppo di ricerca internazionale che ha coinvolto la School of Pharmacy,School of Life Sciences, and School of Chemistry, Joseph Banks Laboratories, University of Lincoln nel Regno Unito; il Singapore Eye Research Institute a Singapore; l’Organic and Biomimetic Chemistry Research Group consede a Ghent in Belgio ed il Lee Kong Chian School of Medicine, Nanyang Technological University di Singapore dopo anni di ricerca è riuscito a sintetizzare con successo un nuovo composto che potrebbe essere utilizzato per trattare infezioni batteriche e che rappresentano una nuova interessante classe di antibiotici. Il depsipeptide ciclico, teixobactin, è capace di eliminare numerosi batteri Gram-positivi, incluso lo Staphylococcus aureus meticillino-resistente (MRSA) ed il Mycobacterium tuberculosis, senza indurre resistenza. Ad oggi, la teixobactina è l’unica molecola nella sua classe che ha dimostrato l’efficacia antibatterica in vivo. In questo lavoro, hanno progettato e sintetizzato 10 nuovi analoghi della teixobactin pronti per l’uso in vivo. Questi analoghi hanno mostrato attività antibatteriche molto potenti contro lo stafilococco aureo, l’MRSA e gli enterococchi resistenti alla vancomicina (VRE) in vitro. Un analogo, d-Arg4-Leu10-teixobactin è risultato non tossico in vitro e in vivo. Inoltre, l’instillazione topica del peptide in un modello murino di cheratite da S. aureus ha ridotto la carica batterica (> al 99,0%) e l’edema corneale in modo significativo rispetto alle cornee di topo non trattate. Questi risultati sottolineano l’alto potenziale terapeutico di un analogo del teixobactin nel combattere la gravità delle infezioni batteriche in vivo.